مصنوعات

ایکٹیویٹڈ تھرومبن ایکٹیوٹیبل فبرینولیسس انحیبیٹر (TAFIa) ایک زنک پر مشتمل کاربوکسی پیپٹائڈیس ہے اور نمایاں طور پر فبرینولیسس کو روکتا ہے۔TAFIa inhibitors سے توقع کی جاتی ہے کہ وہ profibrinolytic ایجنٹ کے طور پر کام کریں گے۔ہم نے حال ہی میں TAFIa کے سیلینیم پر مشتمل روکنے والوں کے ڈیزائن اور ترکیب اور ان کی روک تھام کی سرگرمی کی اطلاع دی۔یہاں ہم قوی سیلینیم-، سلفر-، اور فاسفنک ایسڈ پر مشتمل انحیبیٹرز کے کرسٹل ڈھانچے کی اطلاع دیتے ہیں جو پورسائن لبلبے کی کاربوکسی پیپٹائڈیس بی (ppCPB) کے پابند ہیں۔ppCPB ایک TAFIa homologue ہے اور crystallographic analysis کے لیے سروگیٹ TAFIa ہے۔سیلینیم کمپاؤنڈ 1a، اس کے سلفر اینالاگ 2، اور فاسفنک ایسڈ ڈیریویٹیو EF6265 کے ساتھ پیچیدہ ppCPB کے کرسٹل ڈھانچے کا تعین بالترتیب 1.70، 2.15، اور 1.90 Å ریزولوشن پر کیا گیا تھا۔ہر روکنے والا پی پی سی پی بی کی فعال سائٹ سے اسی طرح منسلک ہوتا ہے جیسا کہ پہلے اطلاع دیے جانے والے روکنے والوں کے لیے مشاہدہ کیا گیا تھا۔اس طرح، کمپلیکس میں، سیلینیم، سلفر، اور فاسفنک ایسڈ آکسیجن پی پی سی پی بی میں زنک سے مربوط ہوتے ہیں۔یہ CPB میں زنک کے ساتھ سیلینیم کے ہم آہنگی کا پہلا مشاہدہ اور رپورٹ ہے۔