مصنوعات

دو isomeric bicyclo[4.1.0]heptane analogues of glycosidase inhibitor galacto-validamine, (1R*,2S,3S,4S,5S,6S*)-5-amino-1-(hydroxymethyl)bicyclo[4.1.0]heptane -2,3,4-triol کو 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-galactose سے 13 مراحل میں ترکیب کیا گیا ہے۔دو ساختی طور پر محدود امائنز، اور ان کے متعلقہ ایسیٹامائڈز کی روک تھام کی سرگرمیوں کو کافی بین اور ای کولی سے تجارتی الفا-گیلیکٹوسیڈیز انزائمز کے خلاف ماپا گیا۔گلائکوسائل ہائیڈرولیس فیملی GH27 انزائم (کافی بین) کی سرگرمی کو 1R,6S-amine (7) کے ذریعہ مسابقتی طور پر روکا گیا تھا، ایک پابند تعامل جس کی خصوصیت K(i) قدر 0.541 microM تھی۔GH36 E. coli alpha-galactosidase نے 1R,6S-amine (IC(50)= 80 microM) کے ساتھ بہت کمزور پابند تعامل کی نمائش کی۔diastereomeric 1S,6R-amine (9) دونوں galactosidases کے ساتھ کمزوری سے جڑا ہوا ہے، (کافی بین، IC(50)= 286 microM) اور (E. coli, IC(50)= 2.46 mM)۔