مصنوعات

Telithromycin سب سے پہلے جرمنی میں سانس کے انفیکشن کے لیے روزانہ ایک بار زبانی علاج کے طور پر شروع کیا گیا تھا جس میں کمیونٹی سے حاصل شدہ نمونیا، دائمی برونکائٹس کے شدید بیکٹیریل اضافے، شدید سائنوسائٹس اور ٹنسلائٹس/فرینجائٹس شامل ہیں۔قدرتی macrolide erythromycin کا ​​یہ نیم مصنوعی مشتق پہلا کیٹولائیڈ ہے، جو اینٹی بائیوٹکس کی ایک نئی کلاس ہے جس میں L-cladinose گروپ کی بجائے C3-ketone شامل ہے۔14-ممبر والی انگوٹھی اینٹی بیکٹیریل ایجنٹ بیکٹیریل رائبوزوم کے 50S ذیلی یونٹ کے دو ڈومینز سے منسلک ہو کر بیکٹیریل پروٹین کی ترکیب کو روکتی ہے۔یہ عام سانس کے پیتھوجینز بشمول Streptococcus pneumoniae، Haemophilus influenzae، Moraxella catarrhalis اور Streptococcus pyogenes کے ساتھ ساتھ دیگر atypical پیتھوجینز کے خلاف وٹرو سرگرمی کو ظاہر کرتا ہے۔3-کیٹو گروپ تیزابیت میں اضافہ اور macrolide-lincosamide-streptogramin B مزاحمت کی شمولیت کو کم کرتا ہے جو اکثر macrolides کے ساتھ دیکھا جاتا ہے۔متبادل شدہ C11-C12 کاربامیٹ کی باقیات نہ صرف رائبوسومل بائنڈنگ سائٹ کے لیے وابستگی کو بڑھانے کے لیے ظاہر ہوتی ہیں بلکہ ایسٹیریز ہائیڈولیسس کے خلاف کمپاؤنڈ کو مستحکم کرنے اور بعض پیتھوجینز میں mef جین کے ذریعے انکوڈ کیے گئے ایک ایفلوکس پمپ کے ذریعے سیل سے میکولائیڈز کے خاتمے کی وجہ سے مزاحمت سے بچنے کے لیے بھی ظاہر ہوتی ہیں۔ .Telithromycin ایک مسابقتی روکنے والا اور CYP3A4 کا سبسٹریٹ دونوں ہے۔تاہم، متعدد میکولائیڈز جیسے کہ ٹرولیانڈومائسن کے برعکس، یہ ایک مستحکم روک تھام کرنے والا CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane میٹابولائٹ کمپلیکس نہیں بناتا جو ممکنہ طور پر ہیپاٹوٹوکسک ہے۔منشیات کو اچھی طرح سے برداشت کیا جاتا ہے اور پلمونری ٹشوز، برونکیل رطوبتوں، ٹانسلز اور تھوک میں اچھی طرح تقسیم کیا جاتا ہے۔یہ پولیمورفونوکلیئر نیوٹروفیلز کے ایزوروفیل گرینولز میں بہت زیادہ مرتکز ہوتا ہے اس طرح اس کی ترسیل فگوسائٹوزڈ بیکٹیریا تک ہوتی ہے۔